Плогрель таблетки 75 мг, 28 шт

Сердечно-сосудистые препараты Дата обновления: 5 декабря 2018 0

Состав

клопидогрела гидросульфат 100.8 мг, что соответствует содержанию клопидогрела75 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30 — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 5 мг, лактозы моногидрат — 50.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 3 мг (титана диоксид — 12%, гипромеллоза — 32%, тальк — 39%, макрогол — 17%), титана диоксид — 3 мг.

Фармакодинамика

Антиагрегант. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/ клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).
Связывание с белками плазмы — 98-94%.
Является пролекарством.
Метаболизм
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения Cmax которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч, Cmax — около 3 мг/л.
Выведение
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация основного метаболита в плазме после приема в дозе 75 мг/ ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
редко — нейтропения, в т.ч. выраженная;
очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом;
очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нечасто — кровоизлияние в конъюнктиву, сетчатку глаза;
редко — вертиго;
очень редко — нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематома;
очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение;
очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ;
нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм;
редко — забрюшинное кровотечение;
очень редко — панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Дерматологические реакции: часто — подкожные кровоизлияния;
нечасто — кожная сыпь

Особенности продажи

Рецептурные.

Особые условия

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов);
регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т.ч. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в т.ч. с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;
— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;
— острое кровотечение (в т.ч. пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), склонности к кровотечениям, одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, ацетилсалициловой кислоты, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВС может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВС в плазме.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий назначают по 75 мг 1 раз/ У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/, рекомендуемая доза — 100 мг/). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения — до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/ с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.
У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

0
0
0
0
0

Отзывы о Плогрель таблетки 75 мг, 28 шт

Виктория Мамаева Главный редактор проекта Filzor Уважаемые посетители сайта, здесь Вы можете оставлять комментарии или задавать вопросы, я с удовольствием на них отвечу.