Достинекс

Достинекс (Dostinex) представляет собой препарат, который обладает длительным пролактинснижающим действием (таблетки от лактации). Относится к группе ингибиторов секреции пролактина (G02CB03). Действующее вещество: Каберголин.

Необходимо знать, что антибиотики группы макролидов повышают биодоступность активного компонента препарата Достинекс. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Достинекс

Действующее веществоКаберголин (Cabergoline)
Фармакологическое действиеГипопролактинемическое
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаТаблетки
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано
Возрастная группаПо показаниям
Срок годности2 года
Условия храненияПри температуре не выше +25°С
Аналоги
КатегорияГормональные лекарственные препараты
Инструкция по применению (PDF)Таблетки Достинекс
Производительpfizer (Италия)
Цена820 - 3796 руб.

Способ применения и дозы

Как принимать Достинекс: принимают внутрь, во время еды.

Достинекс при повышенном пролактине

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг таблеток Достинекс в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0,5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу Достинекса можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс в более низкой дозе (по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели.

Достинекс для прекращения лактации

Препарат назначают по 1 мг (2 таблетки) для прекращения лактации однократно в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации

Таблетки Достинекс по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза лекарства Достинекс не должна превышать 0,25 мг.

После Достинекса сцеживать ли молоко

Молоко необходимо сцеживать, чтобы облегчить грудь, во избежании лактостаза (в том случае, если лактация обильная).

Можно ли после Достинекса кормить

Во время лечения прикладывание к груди противопоказано, т.к. сосательный рефлекс у малыша провоцирует активную выработку молока. После лечения (отмена Достинекса) необходимо восстановить естественное кормление, особенно, если малышу меньше 6 месяцев. Для этого делают массаж груди, ребенка прикладывают через каждые 3-4 ч, можно стимулировать душем, принимать препараты, н-р, Млекоин, выпивать достаточное количество жидкости, избегать сквозняков.

Сколько пьют Достинекс

В зависимости от назначений таблетки Достинекс можно принимать от 1 дня (сразу после родов) до месяца (если гиперпролактинемия спровоцирована какими-либо другими заболеваниями). Курс лечения, дозировку устанавливает врач, он же может скорректировать схему лечения после получения результатов анализов.

Через сколько пропадает молоко после Достинекса

Время прекращения лактации напрямую зависит от уровня пролактина в крови, поэтому рекомендуется предварительно сдать анализы для правильного выбора схемы лечения. Чаще всего выработка молока прекращается в течение 7-14 дней.

Отмена Достинекса

Курс лечения устанавливает врач, также как и дозировку. Поэтому после рассмотрения результатов анализов делается вывод о прекращении или дальнейшем применении препарата. НО есть случай, когда отмена идет незамедлительно, — при беременности.

Состав

Таблетки Достинекс

  • действующее вещество: Каберголин 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза — 75,9 мг, лейцин — 3,6 мг.
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2. Фото: rlsnet.ru

Показания к применению

  • предотвращение физиологической послеродовой лактации;
  • подавление установившейся послеродовой лактации;
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
  • нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
  • при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения в некоторых случаях — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс обычно оказывает гипотензивное действие), возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — не менее чем на 20 мм рт.ст., диастолического — не менее чем на 10 мм рт.ст.).
  • Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
  • Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Болит грудь после Достинекса

Препарат Достинекс может вызывать такой побочный эффект, как мастодиния, т.е. неприятные ощущения в области молочных желез, нагрубание их, болезненность. Также, если была обильная лактация, и, чтобы не было лактостаза, по возможности лучше сцеживаться, т.к. данное явление тоже будет вызывать болезненность в груди.

Фармакологическое действие

Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Меры предосторожности

Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Достинекс при беременности

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Достинекс детям

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:

  • плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
  • почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
  • перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат Достинекс, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Достинекс

Достинекс и алкоголь

Не рекомендуется на период лечения принимать совместно препарат Достинекс и алкоголь, т.к. возможно усиление побочных эффектов, комбинация провоцирует негативное влияние на нервную систему, печень.

Что лучше: Достинекс или Каберголин

Препараты являются аналогами друг друга. Содержание действующего вещества одинаковое — по 0,5 мг. Содержание вспомогательных веществ тоже одно и то же. Выпускают оба препарата в форме таблеток для перорального применения. Достинекс является оригинальным препаратов, Каберголин его дженерик. Отпускаются лекарственные средства по рецепту врача!

Страна-производитель Достинекс — Италия. Каберголин производит Россия. По стоимости Каберголин дешевле, чем Достинекс. Цена за упаковку от 328 руб.

Каберголин
Каберголин. Фото: comical.top

Достинекс: гормональный или нет

Препарат Достинекс является гормональным препаратом.

Достинекс для мужчин

Комментарий эксперта — Кондрахин Андрей Петрович

Канд. мед. наук, клинический фармаколог ГБУЗ МО «Чеховская областная больница».

Кондрахин Андрей Петрович, клинический фармаколог ГБУЗ МО "Чеховская областная больница", кандидат медицинских наук. 
Кондрахин Андрей Петрович, клинический фармаколог ГБУЗ МО «Чеховская областная больница», кандидат медицинских наук.

Достинекс (международное непатентованное название — каберголин) — препарат разрабатывался учеными для подавления лактации после родов (при различных причинах это необходимо делать) или при нарушениях в менструальном цикле. Он относится к агонистам дофаминовых рецепторов пролонгированного действия. По клиническим данным in vitro он оказывает прямое ингибирующее действие на секрецию пролактина.

Встает вопрос, а зачем мужчинам применять данный препарат? Все дело в том, что гормоны вырабатываются у полов обоих видов, только они в минимальных концентрациях. Пролактин всегда присутствует в теле мужчины. Хотя это гормон повышает у женщин выработку молока. А у мужчин, если он повышается, то это не правильно. В некоторых случаях он бывает на столько высоким, что вызывает выработку молока из мужских молочных желез (крайний вид патологии). Хотя имеются литературные данные, что при особых обстоятельствах, мужчины могут кормить детей. Факт скорее из редких.

В каких случаях повышается пролактин у мужчин

Ряд причин как внешних, так и внутренних влияют на этот гормон. Это — физические нагрузки, нарушения сна, курение, длительные болевые ощущения, стресс. Данные факторы в корректировке не нуждаются. А вот при опухоли гипофиза, циррозе печени, болезни почек, дисфункции щитовидной железы, прием лекарственных средств, артрит и недостаток витамин В6 уже требуют специального лечения. Повышают пролактин гипотензивные препараты, антидепрессанты. Вот сколько причин повышения пролактина у мужчин.

Как проявляется этот недуг внешне

Гормон не видно глазом. Первое что можно увидеть — это увеличение грудных желез, выделение молокоподобного секрета, вторичные половые признаки уменьшаются, нарушается эрекция, качество спермы ухудшается, снижается качество сперматозоидов, что может, приводит к бесплодию и снижается половое влечение. Повышение гормона приводит и к другим заболеваниям, такими, как остеопороз, сахарный диабет, дерматиты, ожирение по женскому типу, так же страдает нервная система, что приводит к сонливости, слабости, перепадам настроения, раздражительность меняется на апатию и чувство тревоги, депрессии, снижается память, ухудшается сон, и на фоне этого может развиться психоз. При всем при этом все симптомы могут протекать скрытно.

Лечение прописывает врач, но общие принципы это 250 мкг/неделю каждые 4 дня или каждые двое суток. Терапевтической дозой считается 0,250-2,0 мг/неделю, оптимальной 4,5 мг/неделю. Подбирается дозировка индивидуально по 500 мкг/неделю. Применяют до нормализации гормона в крови. Можно сочетать со стероидами надролонами или трендболонами. Сильно повышать дозировку тоже нельзя, могут возникнуть проблемы в половой сфере. На период лечения нельзя употреблять спиртное, антибиотиками — азитромицин.