- Фото: apteka-blokhina.ru
- Фото: farmiko.kz
- Фото: rigla.ru
- Фото: rigla.ru
Диферелин (Diphereline) относится к группе аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (L02AE04). Действующее вещество: Трипторелин. При постоянном применении препарата Диферелин наблюдается снижение выработки эстрогенов и тестостерона. Оказывает антигонадотропное действие.
Необходимо знать, что при введении 1 раз в месяц усвоение препарат составляет 53 % (биодоступность). Отпускается по рецепту врача!
Инструкция по применению Диферелина
| Действующее вещество | Трипторелин (Triptorelin) |
| Фармакологическое действие | Антигонадотропное |
| Условия отпуска | Рецептурный |
| Форма выпуска | Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения; Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия; Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия |
| Беременность и кормление грудью | Противопоказано |
| Возрастная группа | По показаниям |
| Срок годности | 2 года (0,1 мг) и 3 года (лиофилизат); 3 года (0,1 мг) и 5 лет (растворитель) |
| Условия хранения | Не выше +25 °C |
| Аналоги |
|
| Категория | Гормональные лекарственные препараты |
| Инструкция по применению (PDF) | |
| Производитель | IPSEN PHARMA (Франция) |
| Цена | 298 - 18900 руб. |
Способ применения и дозировка
Диферелин 0,1 мг
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения:
Короткий курс лечения:
Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.
Длительный курс лечения:
Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сут, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления раствора:
Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.
У особых групп пациентов:
У пациенток с почечной или печеночной недостаточностью, средний период полувыведения трипторелина в 1,4-2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей.
Диферелин 3,75 мг
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия:
Препарат вводят только в/м.
- При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
- При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг — по 1,875 мг каждые 28 дней.
- При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения — не более 6 мес.
- При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин).
- При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.
Правила приготовления и введения суспензии:
Суспензию Диферелин для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.
Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.
В комплекте 2 иглы:
- игла (38 мм) без защитного устройства, используемая для восстановления суспензии.
- игла (38 мл) с защитным устройством, используемая для инъекции.
Наличие пузырьков на стенках верхушки флакона с лиофилизатом Диферелин считается нормой для внешнего вида препарата.
- Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
- Наберите растворитель в шприц с иглой.
- Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
- Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
- Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
- Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
- Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
- Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
- Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
- Удалите воздух из шприца.
- Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
- Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Диферелин 11,25 мг
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия:
- При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м или п/к в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
- У пациентов с метастатическим кастрат-резистентным раком предстательной железы хирургически некастрированным, получающих терапию трипторелином и подходящими для данной терапии, андрогенными биосинтетическими ингибиторами, терапия трипторелином должна быть продолжена.
- При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).
- При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.
Правила приготовления суспензии Диферелин:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.
Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.
- Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
- Наберите растворитель в шприц с иглой.
- Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
- Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
- Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
- Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
- Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
- Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
- Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
- Удалите воздух из шприца.
- Незамедлительно сделайте инъекцию Диферелина в ягодичную мышцу.
- Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Месячные после уколов Диферелина
Возобновление менструального цикла после отмены препарата Диферелин напрямую зависит от дозировки:
- применяя дозировку 0,1 мг, цикл идет по графику;
- применяя дозировку 3,75 мг, цикл наступает через 1,5 месяца (иногда для полного восстановления требуется гораздо больше времени);
- применяя дозировку 11,25 мг, менструации наступают спестя 3,5 месяца после последнего введения укола Диферелин (иногда бывают задержки до 6 месяцев и более).
Беременность после диферелина
После отмены препарата вероятность забеременеть присутствует, даже если цикл еще не восстановился.
Состав
Диферелин лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг:
- действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 0,1 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол — 10,0 мг;
- состав растворителя: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1000 мг.
Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг:
- действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 3,75 мг;
- вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг;
- состав растворителя: маннитол — 16 мг, вода д/и — до 2000 мг.
Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 11,25 мг:
- действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 11,25 мг;
- вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — 250 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг;
- состав растворителя: маннитол 16 мг, вода д/и (до 2000 мг).
Диферелин Депо:
Препарат не выпускают под торговым названием Диферелин Депо. Препарат имеет 3 лекарственные формы: Диферелин 0,1 мг (лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения), Диферелин 3,75 мг (лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия); Диферелин 11,25 мг (лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия).
Показания к применению
- женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий;
- рак предстательной железы;
- преждевременное половое созревание;
- генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством).
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ГнРГ, другим аналогам ГнРГ, к препарату Диферелин и его компонентам.
Дополнительно для дозировки 11,25 мг:
Гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.
Побочные действия
В начале лечения:
Со стороны репродуктивной системы: при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (отмечается увеличение размеров яичников, боли в животе).
В процессе лечения:
- Со стороны репродуктивной системы: наиболее часто — внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение зрения, головная боль.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные и суставные боли. Продолжительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (данное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении препарата Диферелин 0,1 мг).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко — отек Квинке.
- Местные реакции: боль в месте введения препарата.
- Прочие: увеличение массы тела.
Фармакологическое действие
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.
В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.
Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.
Меры предосторожности
С осторожность препарат Диферелин стоит применять при синдроме поликистозных яичников и депрессии.
Применение при беременности и кормлении грудью:
В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.
Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.
В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.
Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.
Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.
Особые указания:
- Перед началом лечения следует исключить беременность.
- Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.
- Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех-+567890-ми же пациенток при разных циклах.
- Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением0,
- В редких случаях может вызывать нарушение зрения, то в данном случае во время лечения препаратом Диферелин не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги Диферелина
- Декапептил
- Декапептил Депо
Что лучше: Диферелин или Бусерелин
Оба препарата не являются аналогами друг друга, но относятся к одной и той же фармакологической группе — аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Диферилин выпускают в виде лиофилизатов для приготовления раствора/суспензии для п/к введения, в/м и п/к введения пролонгированного действия, в/м введения пролонгированного действия. Форма выпуска Бусерелина: спрей назальный, лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия. Показания Бусерелина:
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Оба препарата отпускаются по рецепту врача. Выбор того или иного средства зависит от поставленного диагноза и осуществляется специалистом.
Страна-производитель Диферелина — Франция. Бусерелин производит Россия. По стоимости Бусерелин дороже, чем Диферелин. Цена за упаковку от 557 руб.
Диферелин и алкоголь
Не проводились клинические испытания на данную тему. Но с заболеваниями, при которых показан препарат, запрещено употребление спиртного. Совместимость Диферелина и алкоголя непредсказуема. Данная комбинация может спровоцировать развитие аллергических реакций, усилить проявление побочных эффектов, снизить качество лечения, первичная патология усиливается.
