Диферелин

Гормональные лекарственные препараты Дата обновления: 13 января 2020 0

Диферелин (Diphereline) относится к группе аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (L02AE04). Действующее вещество: Трипторелин. При постоянном применении препарата Диферелин наблюдается снижение выработки эстрогенов и тестостерона. Оказывает антигонадотропное действие. Необходимо знать, что при введении 1 раз в месяц усвоение препарат составляет 53 % (биодоступность). Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Диферелина

Действующее веществоТрипторелин (Triptorelin)
Фармакологическое действиеАнтигонадотропное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаЛиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения; Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия; Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано
Возрастная группаПо показаниям
Срок годности2 года (0,1 мг) и 3 года (лиофилизат); 3 года (0,1 мг) и 5 лет (растворитель)
Условия храненияНе выше +25 °C
Аналоги
  • Декапептил
  • Декапептил Депо
КатегорияГормональные лекарственные препараты
Инструкция по применению
ПроизводительIPSEN PHARMA (Франция)
Цена298 - 18900 руб.

Применение Диферелина

Диферелин 0,1 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения:

Короткий курс лечения:

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

Длительный курс лечения:

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сут, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора:

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

У особых групп пациентов:

У пациенток с почечной или печеночной недостаточностью, средний период полувыведения трипторелина в 1,4-2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей.

Диферелин 3,75 мг

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия:

Препарат вводят только в/м.

  • При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
  • При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг — по 1,875 мг каждые 28 дней.
  • При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения — не более 6 мес.
  • При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин).
  • При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии:

Суспензию Диферелин для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

В комплекте 2 иглы:

  • игла (38 мм) без защитного устройства, используемая для восстановления суспензии.
  • игла (38 мл) с защитным устройством, используемая для инъекции.

Наличие пузырьков на стенках верхушки флакона с лиофилизатом Диферелин считается нормой для внешнего вида препарата.

  1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
  2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
  3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
  4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
  5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
  6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
  7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
  8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
  9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
  10. Удалите воздух из шприца.
  11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
  12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Диферелин 11,25 мг

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия:

  • При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м или п/к в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
  • У пациентов с метастатическим кастрат-резистентным раком предстательной железы хирургически некастрированным, получающих терапию трипторелином и подходящими для данной терапии, андрогенными биосинтетическими ингибиторами, терапия трипторелином должна быть продолжена.
  • При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).
  • При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Правила приготовления суспензии Диферелин:

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

  1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
  2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
  3. Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
  4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
  5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
  6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
  7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
  8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
  9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
  10. Удалите воздух из шприца.
  11. Незамедлительно сделайте инъекцию Диферелина в ягодичную мышцу.
  12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Месячные после уколов Диферелина

Возобновление менструального цикла после отмены препарата Диферелин напрямую зависит от дозировки:

  • применяя дозировку 0,1 мг, цикл идет по графику;
  • применяя дозировку 3,75 мг, цикл наступает через 1,5 месяца (иногда для полного восстановления требуется гораздо больше времени);
  • применяя дозировку 11,25 мг, менструации наступают спестя 3,5 месяца после последнего введения укола Диферелин (иногда бывают задержки до 6 месяцев и более).

Беременность после диферелина

После отмены препарата вероятность забеременеть присутствует, даже если цикл еще не восстановился.

Состав

Диферелин лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг:

  • действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 0,1 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол — 10,0 мг;
  • состав растворителя: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1000 мг.

Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг:

  • действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 3,75 мг;
  • вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг;
  • состав растворителя: маннитол — 16 мг, вода д/и — до 2000 мг.
Структурная формула Трипторелина C64H82N18O13

Структурная формула Трипторелина C64H82N18O13. Фото: P-kun80, ru.wikipedia.org

Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 11,25 мг:

  • действующее вещество: Трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 11,25 мг;
  • вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — 250 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг;
  • состав растворителя: маннитол 16 мг, вода д/и (до 2000 мг).

Диферелин Депо:

Препарат Диферелин не выпускают под торговым названием Диферелин Депо. Препарат имеет 3 лекарственные формы: Диферелин 0,1 мг (лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения), Диферелин 3,75 мг (лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия); Диферелин 11,25 мг (лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия).

Показания к применению

  • женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий;
  • рак предстательной железы;
  • преждевременное половое созревание;
  • генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
  • фибромиома матки (перед оперативным вмешательством).

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к ГнРГ, другим аналогам ГнРГ, к препарату Диферелин и его компонентам.

Дополнительно для дозировки 11,25 мг:

Гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

Побочные действия Диферелина

В начале лечения:

Со стороны репродуктивной системы: при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (отмечается увеличение размеров яичников, боли в животе).

В процессе лечения:

  • Со стороны репродуктивной системы: наиболее часто — внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение зрения, головная боль.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечные и суставные боли. Продолжительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (данное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении препарата Диферелин 0,1 мг).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко — отек Квинке.
  • Местные реакции: боль в месте введения препарата.
  • Прочие: увеличение массы тела.

Действие Диферелина

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Меры предосторожности

С осторожность препарат Диферелин стоит применять при синдроме поликистозных яичников и депрессии.

Применение при беременности и кормлении грудью:

В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.

Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Особые указания:

  • Перед началом лечения следует исключить беременность.
  • Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.
  • Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех-+567890-ми же пациенток при разных циклах.
  • Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением0,
  • В редких случаях может вызывать нарушение зрения, то в данном случае во время лечения препаратом Диферелин не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Диферелина

  • Декапептил
  • Декапептил Депо

Диферелин и алкоголь

Не проводились клинические испытания на данную тему. Но с заболеваниями, при которых показан препарат, запрещено употребление спиртного. Совместимость Диферелина и алкоголя непредсказуема. Данная комбинация может спровоцировать развитие аллергических реакций, усилить проявление побочных эффектов, снизить качество лечения, первичная патология усиливается.

Диферелин или Бусерелин

Оба препарата не являются аналогами друг друга, но относятся к одной и той же фармакологической группе — аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Диферилин выпускают в виде лиофилизатов для приготовления раствора/суспензии для п/к введения, в/м и п/к введения пролонгированного действия, в/м введения пролонгированного действия. Форма выпуска Бусерелина: спрей назальный, лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия. Показания Бусерелина:

  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Оба препарата отпускаются по рецепту врача. Выбор того или иного средства зависит от поставленного диагноза и осуществляется специалистом.

Страна-производитель Диферелина — Франция. Бусерелин производит Россия. По стоимости Бусерелин дороже, чем Диферелин. Цена за упаковку от 557 руб.

Что лучше: Диферелин или Бусерелин

Диферелин или Бусерелин. Фото: vchemraznica.ru

Достоверность информации проверена редакцией Filzor.ru

Нравится
Ха-ха
Скучно
Возмутительно
Не нравится
1
0
0
0
0
Виктория Мамаева Главный редактор проекта Filzor Уважаемые посетители сайта, здесь Вы можете оставлять комментарии или задавать вопросы, я с удовольствием на них отвечу.

Отзывы о Диферелин