Каберголин

Каберголин (Cabergoline) относится к группе ингибиторов секреции пролактина (G02CB03). Активное вещество: Каберголин.

Необходимо знать, что одновременный прием с макролидами (н-р, Эритромицин) может привести к увеличению биодоступности действующего вещества препарата Каберголин и к выраженности его побочных эффектов. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Каберголина

Действующее веществоКаберголин (Cabergoline)
Фармакологическое действиеГипопролактинемическое
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаТаблетки
Беременность и кормление грудьюПротивопоказан
Возрастная группаПо показаниям
Срок годности2 года
Условия храненияПри температуре не выше +25°С
Аналоги
КатегорияГормональные лекарственные препараты
Инструкция по применению (PDF)Таблетки Каберголин
ПроизводительОбнинская химико-фармацевтическая компания (РФ)
Ценаот 328 руб.

Как принимать Каберголин

Внутрь, во время еды.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Рекомендуемая начальная доза Каберголина составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Учитывая показания к применению Каберголина, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Подавление установившейся лактации

По 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата не должна превышать 0,25 мг.

Каберголин для предотвращения лактации

По 1 мг Каберголина однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в течение первых 24 часов после родов.

Каберголин до или после еды

Препарат Каберголин принимается во время еды.

Состав

Таблетки Каберголин

  • действующее вещество: Каберголин 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза безводная — 75,9 мг, лейцин — 3,6 мг.
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2. Фото: rlsnet.ru

Показания к применению

  • предотвращение физиологической лактации после родов:
  • подавление уже установившейся послеродовой лактации;
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Каберголин, а также любым алкалоидам спорыньи.

  • Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, при наличие таких состояний в анамнезе.
  •  При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.
  • Риск послеродового психоза.
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как и другие производные спорыньи, препарат следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (препарат назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • гипотония,
  • болезнь Паркинсона;
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • почечная недостаточность;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Побочные действия Каберголина

В ходе клинических исследований с применением препарата для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении препарата в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата. Побочные явления обычно были преходящими, но степени тяжести — слабо пли умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов. Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, при длительном применении препарат обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).
  • Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: плеврит.
  • Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, препарат может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Каберголин отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом препарата:

  • алопеция;
  • повышение активности креатинфосфокиназы в крови;
  • мании;
  • диспноэ;
  • фиброз;
  • нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • сыпь;
  • респираторные нарушения;
  • дыхательная недостаточность;
  • вальвулопатия;
  • патологическое пристрастие к азартным играм;
  • гиперсексуальность;
  • повышенное либидо;
  • агрессивность;
  • психотические расстройства;
  • перикардит;
  • приступы внезапного засыпания;
  • снижение или увеличение массы тела;
  • заложенность носа.

Передозировка может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации. Для лечения проводят вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Действие Каберголина

Дофаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, препарат обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 часов после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Препарат Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния па базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям препарата, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Меры предосторожности

Каберголин и беременность

Каберголин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.

Особые указания

Перед назначением препарата Каберголин с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема препарата Каберголин у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому препарат не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатни отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли препарат ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Препарат не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию препаратом и обращать особое внимание, на следующие симптомы:

  • плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
  • почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
  • перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 педели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Препарат Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пыо), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой ‘концентрация-время’) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение препарата Каберголин вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить терапию.

Исследований но применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами

Пациенты, принимающие препарат Каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Каберголина

Что лучше: Каберголин или Достинекс

Оба препарата являются аналогами друг друга. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Концентрация действующего вещества — Каберголин — одинакова. Достинекс выпускается по 2 или 8 таблеток во флаконе, препарат Каберголин производят по 2, 8, 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, а также могут выпускать в банках по 2 или 8 таблетки. Отпускаются по рецепту врача оба препарата!

Страна-производитель Каберголина — Россия. Препарат Достинекс выпускает Италия. По стоимости Достинекс дороже, чем Каберголин. Цена за упаковку от 820 руб.

Достинекс 0,5 мг
Достинекс. Фото: poslerodov.pro

Каберголин для мужчин

Врачи могут назначить прием препарата Каберголин, если результаты анализа на пролактин говорят о его повышении. Дозировку и курс лечения устанавливает врач индивидуально. Чаще по 0,5 мг 1 раз в неделю. Если после прохождения курса результата нет, то дозировку ПОСТЕПЕННО увеличивают и ее же можно делить на неделю.