|

Бусерелин

Бусерелин (Buserelin) представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Относится к группе противоопухолевых гормональных препаратов — аналоги гонадотропин-рилизинг гормона (L02AE01). Действующее вещество: Бусерелин.

Биодоступность препарата Бусерелин высокая. Необходимо знать, что препарат может снижать эффективность гипогликемических лекарственных средств. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Бусерелина

Действующее веществоБусерелин (Buserelin)
Фармакологическое действиеАнтиандрогенное; Противоопухолевое; Антигонадотропное; Антиэстрогенное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаЛиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия; Спрей назальный дозированный
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано
Возрастная группаПо показаниям
Срок годностиБусерелин-Лонг: 2 года (лиофилизат), 3 года (растворитель); Бусерелин-депо: 3 года (лиофилизат), 5 лет (растворитель); Бусерелин спрей: 2 года
Условия храненияНе выше +25 °C
АналогиНе существуют
КатегорияПротивоопухолевые препараты
Инструкция по применению
ПроизводительФАРМ СИНТЕЗ (РФ); NATIVA (РФ)
Ценаот 341 руб.

Прием Бусерелина

Инструкция по применению Бусерелин-депо

При гормонозависимом раке предстательной железы

Назначают уколы Бусерелина по 3,75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения

Бусерелин 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулярной (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Бусерелин при эндометриозе

Препарат Бусерелин 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

Бусерелин при гиперплазии эндометрия

Уколы Бусерелин 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.

Бусерелин при миоме

Уколы Бусерелин по 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение Бусерелином следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

Как разводить Бусерелин

  • Препарат Бусерелин вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с лекарством Бусерелин-депо (Бусерелин-Лонг) следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2 × 50 мм) для забора растворителя.
  • Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
  • Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
  • После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
  • Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
  • Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
  • Суспензию препарата Бусерелин-депо (Бусерелин-Лонг) следует вводить немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Инструкция по применению спрея Бусерелин

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Препарат Бусерелин назначают в начале фолликулярной (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Месячные после Бусерелина

После прохождения курса лечения Бусерелином месячные чаще всего идут необильные, т.к. эндометрий во время терапии не рос. Со вторых месячных цикл обычно нормализуется, частота, обилие или скудность восстанавливаются. Необходимо знать, что уколы Бусерелин вызывают состояние похожее на климакс. В связи с чем у каждой пациентки месячные могут прийти в разное время, но чаще всего после последнего укола препаратом кровотечение наступает спустя 30-35 дней.

Курс лечения Бусерелином

В зависимости от патологии врач назначает дозировку и курс лечения в индивидуальном порядке. Чаще всего длительность терапии составляет до 6 месяцев.

Бусерелин при раке простаты

Было проведено исследование мужчин в возрасте от 53 до 87 лет с раком предстательной железы (РПЖ), в котором спустя 3 месяца терапии было выявлено снижение средних показателей простат-специфического антигена с 81,2 до 27,8 нг/мл за 2 месяца, до 23 нг/мл спустя 3 месяца. Было также достигнуто снижение уровня тестостерона до посткастрационных показателей: было 168, стало 21 нг/дл (через 1 месяц), до 19,8 нг/дл (через 3 месяца). Лечение Бусерелином проходило без значительных побочных эффектов (наблюдались приливы, повышенная потливость). Дозировку препарата Бусерелин давали 3,75 мг.

Состав

Бусерелин-депо

  • действующее вещество: Бусерелина ацетат 3,93 мг (в пересчете на Бусерелин 3,75 мг);
  • вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг;
  • растворитель: р-р маннита 0,8% д/и — 2 мл.
Структурная формула Бусерелина C60H86N16O13
Структурная формула Бусерелина C60H86N16O13. Фото: en.wikipedia.org

Бусерелин спрей

  • действующее вещество: Бусерелина ацетат 150 мкг (в пересчете на Бусерелин 3,75 мг);
  • вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг, вода д/и — до 1 мл.

Показания к применению

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы (доп. для Бусерелин-депо, Бусерелин-Лонг);
  • рак молочной железы (доп. для Бусерелин-депо, Бусерелин-Лонг).

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия Бусерелина

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
  • Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
  • Со стороны эндокринной системы: «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко — бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
  • Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
  • Прочие: в единичных случаях — носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
  • Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Боли после Бусерелина

При применении Бусерелина возможны нежелательные реакции в виде головных болей, болей внизу живота, боли в спине носу.

Фармакологическое действие

Бусерелин — противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Бусерелин при беременности

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

  • Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
  • Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
  • В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
  • Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
  • У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
  • Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
  • Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
  • До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Бусерелина

Не существуют.

В чем разница между Бусерелином-депо и Бусерелином-Лонг

Дозировка, способ применения у обоих препаратов одинаковая. Действие пролонгированное. Препарат Бусерелин-депо выпускает ФАРМ СИНТЕЗ, а лекарство Бусерелин-Лонг производит NATIVA. Оба препарата отпускаются по рецепту врача! Выбор того или иного лекарственного средства осуществляет специалист.

В чем разница между Бусерелином-Лонг и Бусерелином-депо
Бусерелин-Лонг и Бусерелин-депо. Фото: generic-forum.ru

Что лучше: Бусерелин или Золадекс

Оба препарата не являются аналогами друг друга, но являются противоопухолевыми гормональными препаратами. Бусерелин содержит в своем составе Бусерелин. Выпускается в виде спрея назального дозированного и лиофилизата для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия. Действующее вещество препарата Золадекс — Гозерелин. Форма выпуска: капсулы для п/к введения пролонгированного действия. Золадекс удобен в применении тем, что его вводят один раз в 12 недель, в то время как Бусерелин 1 раз в 4 недели. Применение Золадекса:

  • рак предстательной железы;
  • эндометриоз;
  • фиброма матки.

Оба препарата отпускаются по рецепту врача! Выбор осуществляет специалист с учетом поставленного диагноза, благоприятного прогноза от терапии, возможных побочных эффектов.

Страна-производитель Бусерелина — Россия. Золадекс производит Великобритания. По стоимости Золадекс дороже, чем Бусерелин. Цена за упаковку Золадекса от 3800 руб.

Препарат Золадекс
Препарат Золадекс. Фото: matka03.ru

Бусерелин таблетки

Препарат Бусерелин не выпускают в виде таблеток. Формы выпуска: спрей назальный дозированный, лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия.

Проба с Бусерелином

Данная процедура используется для определения преждевременного полового развития. Под воздействием препарата происходит кратковременный, но мощный выброс лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Специалист определяет работу гипофиза и гипоталамуса как у ребенка или как у подростка. Пациенту вводится в/в катетер, берется анализ крови на гормоны. Далее вводится спрей назальный Бусерелин. Через час и 4 ч проводятся повторные анализы на гормоны, катетер удаляют. Объяснить результаты анализа поможет врач-эндокринолог.

Совместимость Бусерелина и алкоголя

В инструкции по медицинскому применению не указано взаимодействие препарата Бусерелин с алкоголем.  Но врачи рекомендуют на период лечения воздержать от употребления спиртных напитков, т.к. реакция на такую совместимость может быть непредсказуемой. Могут усилиться побочные эффекты, снизиться память, ухудшиться зрение и слух.

Достоверность информации проверена редакцией Filzor.ru

Нравится
Ха-ха
Скучно
Возмутительно
Не нравится
1
0
0
0
0