АРОМАЗИН

АРОМАЗИН (AROMASIN) представляет собой стероидный противоопухолевый препарат. Относится к группе противоопухолевых гормональных препаратов — ингибиторы ферментов (L02BG06). Действующее вещество: Эксеместан.

Необходимо знать, что препараты, содержащие эстрогены, при одновременном приеме с АРОМАЗИНОМ подавляют его свойства. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению АРОМАЗИНА

Действующее веществоЭксеместан (Exemestane)
Фармакологическое действиеПротивоопухолевое
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаТаблетки, покрытые сахарной оболочкой
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано
Возрастная группаПротивопоказано у детей
Срок годности3 года
Условия храненияНе выше +30 °C
АналогиЭксеместан
КатегорияПротивоопухолевые препараты
ПроизводительPfizer (Италия)
Ценаот 1266 руб.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы

Лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных с распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение препаратом Аромазин следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности

Коррекции дозы не требуется.

Состав

Таблетки АРОМАЗИНА

  • действующее вещество: Эксеместан 25 мг;
  • вспомогательные вещества: маннит 26 мг, гипромеллоза 1,5 мг, полисорбат 80 0,125 мг, кросповидон 2,125 мг, кремния диоксид коллоидный гидратированный 0,125 мг, целлюлоза микрокристаллическая 4,625 мг, натрия карбоксиметилкрахмал 2,375 мг, магния стеарат 0,625 мг;
  • состав сахарной оболочки: гипромеллоза 1,81 мг, симетиконовая эмульсия 0,009 мг, макрогол 6000 0,181 мг, магния карбонат 1,157 мг, титана диоксид 3,453 мг, метил-п-гидроксибензоат 0,003 мг, поливиниловый спирт 0,697 мг, сахароза 30,19 мг;
  • компоненты для придания блеска: воск цетилэфирный 0,0175 мг, тальк 0,01 мг, воск карнаубский 0,0225 мг;
  • состав чернил: шеллак, этанол, изобутанол, краситель железа оксид (Е 172), титана дикосид (Е 171).
Структурная формула Эксеместана C20H24O2
Структурная формула Эксеместана C20H24O2. Фото: Fvasconcellos, en.wikipedia.org

Показания к применению

  • распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Противопоказания

  • пременопаузный эндокринный статус;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

Побочные действия АРОМАЗИНА

Нежелательные эффекты при применении препарата АРОМАЗИН в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными. Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%).

  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
  • Дерматологические реакции: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.
  • Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Фармакологическое действие

АРОМАЗИН — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Лекарство Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Особые указания

Препарат Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги АРОМАЗИН

  • Эксеместан (дешевле АРОМАЗИНА)