Амлодипин

Амлодипин (Amlodipine) представляет собой блокатор «медленных» кальциевых каналов. Относится к группе блокаторов кальциевых каналов — дигидропиридиновые производные (C08CA01). Действующее вещество: Амлодипин.

Препарат Амлодипин оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Необходимо знать, что препарат может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. Также препараты кальция могут уменьшать эффективность блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Отпускается по рецепту врача!

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного эффекта.

Инструкция по применению Амлодипина

Действующее веществоАмлодипин (Amlodipine)
Фармакологическое действиеАнтиангинальное; Антигипертензивное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаТаблетки
Беременность и кормление грудьюПо показаниям
Возрастная группа18+
Срок годности2 года (БЗМП, VALENTA, Аджио, Березовский фармацевтический завод, АЛСИ ФАРМА, SANDOZ, Лекфарм, РОЗФАРМ, ЗиО-Здоровье); 3 года; 4 года (Веро-амлодипин); 5 лет (Амлодипин-Тева)
Условия храненияНе выше +25°С; Не выше +30°С (ФАРМАКОР ПРОДАКШЕН)
АналогиАМЛОВАС; АМЛОДАК; Амлодивел; Амлодифарм; Амлокард-сановель; Амлонг; АМЛОРУС; АМЛОТОП; Калчек; Кардилопин; НОРВАСК; НОРМОДИПИН
КатегорияСердечно-сосудистые препараты
Инструкция по применению (PDF)
ПроизводительАКРИХИН (РФ); ВЕРТЕКС (РФ); TEVA (Израиль); ВЕРОФАРМ (РФ); ПФК Обновление (РФ); OZON (РФ); марбиофарм (РФ); МЕДИСОРБ (РФ); БЗМП (Республика Беларусь); Хемофарм (Сербия); ZENTIVA (Чешская Республика); РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье (Республика Македония); БИОКОМ (РФ); Синтез (РФ); VALENTA (РФ); ФАРМАКОР ПРОДАКШЕН (РФ); Здоровье (Украина); Аджио (Индия); Чайкафарма (Болгария); Березовский фармацевтический завод (РФ); АЛСИ ФАРМА (РФ); SANDOZ (Словения); Лекфарм (Республика Беларусь); КРКА (Словения); Канонфарма продакшн (РФ); РОЗФАРМ (РФ); ЗиО-Здоровье (РФ)
Цена11 - 306 руб.

Как принимать Амлодипин

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Начальная доза Амлодипина для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки в зависимости от терапевтического ответа.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки однократно.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста

Лекарство Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то, что Т1/2 Амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется, тем не менее при выраженных нарушениях функции печени может потребоваться меньшая доза.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Амлодипин принимают утром или вечером

Лекарство принимают 1 раз в сутки, лучше на ночь.

Состав

Таблетки Амлодипин

  • действующее вещество: Амлодипина безилат — 6,95 мг/13,9 мг (в пересчете на амлодипин — 5 мг/10 мг);
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80 мг (160 мг); целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг (20 мг); кроскармеллоза натрия — 2,05 мг (4,1 мг); кальция стеарат — 1 мг (2 мг).
Структурная формула Амлодипина, C20H25ClN2O5
Структурная формула Амлодипина, C20H25ClN2O5. Фото: DoSiDo, ru.wikipedia.org

Показания к применению Амлодипина

  • артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
  • стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к Амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • коллапс;
  • шок, включая кардиогенный;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия Амлодипина

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

  • Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда.
  • Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия.
  • Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
  • Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, апатия, ажитация, амнезия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.
  • Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота, боль в эпигастрии; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гиперплазия десен; очень редко — гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель, боль в грудной клетке.
  • Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия.
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дерматит; очень редко — ксеродермия, алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
  • Нарушения метаболизма и питания: очень редко — гипергликемия; нечасто — анорексия, жажда, увеличение/снижение массы тела; редко — повышение аппетита.
  • Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром СтивенсаДжонсона.
  • Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Фармакологическое действие

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У пациентов со стенокардией разовая суточная доза увеличивает 2 время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие лекарства Амлодипин обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного действия на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться в терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность – 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Меры предосторожности

С осторожностью:

  • нарушение функции печени;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
  • ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • нестабильная стенокардия;
  • мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
  • аортальный стеноз, митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда);
  • одновременный прием ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Применение Амлодипина при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения во время беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт применения показывает, что Амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации Амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, получавшими Амлодипин в начальной дозе 5 мг в сутки. Доза при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза Амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг. Не было выявлено влияния Амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Особые указания

  • В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
  • Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости, гиперплазии десен).
  • Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.
  • Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
  • Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
  • На фоне применения Амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
  • Для лечения стенокардии препарат можно применять как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
  • Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом кризе не установлена.
  • Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов высокой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
  • Амлодипин может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.
  • Не было сообщений об отрицательном влиянии Амлодипина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, вследствие возможного чрезмерного понижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Аналоги Амлодипина

  • АМЛОВАС
  • АМЛОДАК
  • Амлодивел
  • Амлодифарм
  • Амлокард-сановель
  • Амлонг
  • АМЛОРУС
  • АМЛОТОП
  • Калчек
  • Кардилопин
  • НОРВАСК
  • НОРМОДИПИН

Какой производитель лучше у Амлодипина

Препарат выпускают на фармацевтический рынок очень много производителей. Отличие будет заключаться во вспомогательных веществах, в стране-происхождения субстанции, в цене. Выбор производителя лекарства Амлодипин (после назначения врачом) остается за пациентом.

Амлодипин и Валсартан

На фармацевтическом рынке присутствуют комбинации Амлодипина с Валсартаном в одном препарате: Вамлосет, Эксфорж, Амлодипин-Валсартан, Валз Комби, Диотензин, Эксфотанз, Сартавель Амло. Данная комбинация показана при артериальной гипертензии пациентам, которым рекомендуется комбинированная терапия амлодипином и валсартаном.

Что лучше: Амлодипин или НОРВАСК

НОРВАСК 10 мг
НОРВАСК. Фото: vrednuga.ru

Оба препарата являются аналогами друг друга. Действующее вещество: Амлодипин. Дозировки активного компонента у препарата Амлодипин: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. НОРВАСК представлен в дозировках по 5 и 10 мг. Отличаются также по составу вспомогательных компонентов. Фармацевтическая субстанция Амлодипина из Индии, Словения (SANDOZ, KRKA); НОРВАСКА — из США. Показания к применению препарата НОРВАСК:

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Оба препарата отпускаются по рецепту врача!

Лекарство Амлодипин выпускают несколько стран — РФ, Республика Беларусь, Израиль, Чешская Республика, Сербия, Республика Македония, Индия, Украина, Болгария, Словения. НОРВАСК выпускает Германия. По стоимости НОРВАСК дороже, чем Амлодипин. Цена за упаковку от 114 руб.

Что лучше: Амлодипин или Фелодипин

Амлодипин или Фелодипин
Амлодипин и Фелодипин. Фото: serdcedoc.com

Препараты не являются аналогами друг друга. Действующее вещество Амлодипина — Амлодипин. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь в дозировках по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Фелодипин представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов с активным компонентом — Фелодипин. Форма выпуска: таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой, дозой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Показания к применению:

  • артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
  • синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Выбор терапии осуществляет врач, который наблюдает пациента! Препараты рецептурного отпуска.

Фармацевтическая субстанция у препарата Амлодипин из Индии и Словении. Для Фелодипина субстанцию закупают в Тайване, Индии и Китае. Оба препарата принимаются однократно в день.

Страны-производители Амлодипина — РФ, Республика Беларусь, Израиль, Чешская Республика, Сербия, Республика Македония, Индия, Украина, Болгария, Словения. Фелодипин выпускает Россия. По стоимости Фелодипин дешевле, чем Амлодипин.

Разница между Амлодипином и НОРМОДИПИНОМ

Амлодипин или НОРМОДИПИН
Амлодипин и НОРМОДИПИН. Фото: gipertoniki.info

Препараты являются аналогами друг друга по действующему веществу — Амлодипин. Дозировок у препарата Амлодипин три — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг; НОРМОДИПИН выпускают в дозах по 5 и 10 мг. Состав вспомогательных вещество тоже отличается (зависит от производителя). Фармацевтическая субстанция у лекарства Амлодипин закупается в Индии и Словении (SANDOZ, KRKA), а у препарата НОРМОДИПИН — Индия и Венгрия.

Страны-производители обоих препаратов тоже отличаются: Амлодипин выпускают РФ, Республика Беларусь, Израиль, Чешская Республика, Сербия, Республика Македония, Индия, Украина, Болгария, Словения. НОРМОДИПИН производит Венгрия. По стоимости НОРМОДИПИН дороже, чем Амлодипин.

Амлодипин и алкоголь

При назначении препарата Амлодипин врач предупреждает о запрете употребления алкоголя. Данная комбинация может привести к снижению эффективности лекарства, развитию стенокардии, а также к токсическому действию на печень. При употреблении алкоголя и Амлодипина возможно уменьшение артериального давления, что может привести к гипотензии.