Амикацин

Амикацин (Amikacin) — антибиотик группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием. Действующее вещество: Амикацин в форме сульфата.

Период полувыведения препарата составляет от 2-4 ч. Полностью выводится через 100 ч. Концентрация препарата при в/в и в/м введении сохраняется 10-12 ч. Антибиотик Амикацин назначается врачом.

Инструкция по применению Амикацина

Действующее вещество	Амикацин (Amikacin)
Фармакологическое действие	Бактерицидное
Условия отпуска	Рецептурный
Форма выпуска	Раствор для в/в и в/м введения; Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения; Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Беременность и кормление грудью	По показаниям
Возрастная группа	0+
Срок годности	2 года
Условия хранения	Не выше +25 °C
Аналоги	Селемицин
Категория	Антибактериальные препараты
Производитель	КРАСФАРМА (РФ); БИОХИМИК (РФ); ФАРМСИНТЕЗ (РФ); СИНТЕЗ (РФ); ВИАЛ (РФ); МАКИЗ-ФАРМА (РФ); БРЫНЦАЛОВ-А (РФ); MAPICHEM (Швейцария)
Цена	38 - 43 руб.

Способ применения и дозировка

Уколы Амикацина вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей

Начальная разовая доза Амикацина составляет 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах

Может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у данной категории пациентов.

В/в антибиотик Амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек

Необходимо снижение дозы Амикацина или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

Интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы Амикацина при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Как разводить Амикацин

Согласно инструкции по медицинскому применению антибиотик Амикацин для в/в введения (капельно)  предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения порошок необходимо растворить либо Лидокаином, либо Новокаином, т.к. уколы Амикацина очень болезненные. Вводить препарат стоит медленно.

Сколько дней колоть Амикацин

Препарат назначают курсом лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Амикацин при кишечной инфекции

Препарат наиболее часто назначают в педиатрии при кишечных инфекциях. Дозировку и курс лечения устанавливает врач с учетом течения патологического процесса, возраста, возможных побочных эффектов.

Состав

Раствор для в/в и в/м введения

• действующее вещество: Амикацин (в форме сульфата) 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
• вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Действующее вещество: Амикацин (в форме сульфата) 250 мг, 500 мг, 1000 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Действующее вещество: Амикацин (в форме сульфата) 500 мг.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции.

Противопоказания

• неврит слухового нерва;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
• Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
• Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Фармакологическое действие

Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять антибиотик Амикацин при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Амикацин при беременности

Антибиотик противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией. При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Амикацин для детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза Амикацина составляет 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат Амикацин у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

• Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг Амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
• Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
• В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
• Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
• При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
• Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
• При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
• Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Аналоги Амикацина

• Селемицин.

Таблетки Амикацин

Антибиотик в таблетированной форме не выпускают, только в виде раствора для в/в и в/м введения, порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Влияет ли Амикацин на слух

Согласно инструкции по медицинскому применению препарат Амикацин обладает побочным действием со стороны слухового аппарата: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота).