Агалатес

Обновлено:
18
Виктория Мамаева
Главный редактор Filzor. Специалист в области "Фармация"

Агалатес (Agalates) является агонистом допаминовых рецепторов. Относится к группе ингибиторов секреции пролактина (G02CB03). Действующее вещество: Каберголин.

Необходимо знать, что максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается спустя 0,5-4 ч. Препарат Агалатес отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Агалатес

Действующее веществоКаберголин (Cabergoline)
Фармакологическое действиеГипопролактинемическое
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаТаблетки
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано
Возрастная группаПо показаниям
Срок годности2 года
Условия храненияПри температуре не выше +30°С
Аналоги
КатегорияГормональные лекарственные препараты
Инструкция по применению (PDF)Таблетки Агалатес
ПроизводительTEVA (Чешская Республика)
Ценаот 459 руб.

Способ применения и дозировка

Агалатес принимают внутрь предпочтительно во время еды.

При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Рекомендуемая начальная доза таблеток Агалатес составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 3 г.

  • Поддерживающая доза — 1 мг/неделю (0,25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией — до 4,5 мг/неделю.
  • При применении препарата Агалатес в дозах более 1 мг/неделю рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Агалатес при прекращении лактации

Рекомендуемая доза — 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Состав

Таблетки Агалатес

  • действующее вещество: Каберголин 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза — 75,8 мг, L-лейцин — 3,6 мг, магния стеарат (Е572) — 0,1 мг.
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2
Структурная формула Каберголина C26H37N5O2. Фото: rlsnet.ru

Показания к применению

  • подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
  • подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
  • нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
  • идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

  • послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
  • психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;
  • беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но < 10%), нечасто (≥ 0,1%, но <1%), редко (≥ 0,01%, но <0,1%), очень редко (включая единичные случаи) — <0,01%.

  • Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — эритромегалия.
  • Со стороны нервной системы: часто — галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко — внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы, ощущение сердцебиения, периферические отеки.
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, боль в животе; часто — диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко — боль в эпигастральной области; очень редко — ретроперитонеальный фиброз.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, нечасто — плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.
  • Прочие: часто — астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко — судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности КФК.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Агалатес — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Действие препарата Агалатес носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Агалатес обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат Агалатес пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течение длительного времени.

Агалатес и беременность

Препарат Агалатес противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перед началом приема препарата Агалатес следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения Агалатеса при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку Агалатес подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Данные об эффективности и безопасности Агалатеса у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат Агалатес пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, следует сначала нажать на крышку, затем повернуть ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии Агалатес следует применять в более низких дозах.

Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития перечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов.

Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность.

После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭхоКГ обследование в течение 3-6 мес после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо провести обследование функции гипофиза.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Аналоги Агалатеса

Что лучше: Агалатес или Достинекс

Достинекс 0,5 мг по 2 таблетки
Достинекс. Фото: acmespb.ru

Оба препарата являются аналогами друг друга. Дозировка действующего вещества одинакова. Отличаются препараты по вспомогательным компонентам: Агалатес содержит лактоза — 75,8 мг, L-лейцин — 3,6 мг, магния стеарат (Е572) — 0,1 мг; препарат Достинекс включат лактоза — 75,9 мг, лейцин — 3,6 мг. Оба лекарственных средства отпускаются по рецепту врача!

Страна-производитель препарата Агалатес — Чешская Республика. Достинекс выпускает Италия. По стоимости Достинекс дороже, чем Агалатес. Цена за упаковку от 820 руб.

По теме из справочника
Каберголин
Гормональные лекарственные препараты
20
Минирин
Гормональные лекарственные препараты
18
Натива
Гормональные лекарственные препараты
53
Кирин
Антибактериальные препараты
75
Халиксол
Препараты от кашля
27
ПОСТИНОР
Гормональные лекарственные препараты
395
ЭСКАПЕЛ
Гормональные лекарственные препараты
197
Клостилбегит
Гормональные лекарственные препараты
39
Обсудить Содержание